INFLAMACION:
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| https://search.app.goo.gl/J4Ushdz |
EL proceso inflamatorio es la
respuesta protectora del sistema inmune a un estimulo perjudicial. Puede ser
provocada por agentes nocivos, infecciones y lesiones fisicas, que liberan
moleculas asociadas a daños y patogenos que se reconocen por celulas encargadas
de la vigilancia inmune. La capacidad de organizar una respuesta inmune es
esencial para la supervivencia frente a patogenos y lesiones ambientales. En
algunas situacines y enfermedades la inflamacion se acentua y persiste sin
beneficio aparente e incluso con graves consecuencias adversas.
La respuesta inflamatoria se caracteriza
mecanicamente por:
1.
Vasodilatación
local transitoria y aumento de la permeabilidad capilar.
2.
Infiltración
de leucocitos y celulas fagociticas.
3.
Resolucion
con o sin degeneración tisular y fibrosis.
DOLOR:
 |
| https://search.app.goo.gl/fdCmMtY |
los nociceptores, las terminaciones
perifericas de fibras aferentes primarias que detectan dolor, pueden activarse
por varios estimulos, como calor, acidos o presion. Los mediadores
inflamatorios liberados desde las celulas no neuronales durante la lesión del
tejido aumenta la sensibilidad de los nociceptores y potencian la percepcion
del dolor.
FIEBRE:
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| https://search.app.goo.gl/9wMx5b9 |
el hipotalamo regula el punto de equilibrio
en el que se mantiene la temperatura corporal. Este punto de equilibrio esta
elevado en fiebre, lo que refleja una infección o como resultado del daño del
tejido, inflamación, rechazo del injerto o malignidad.
MECANISMO
DE ACCION.
·
INHIBICION
DE LA CICLOOXIGENASA.
Los principales efectos terapeuticos de los NSAID
derivan de su capacidad para inhibir la producción de PG. La primera enzima en
la ruta sintetica de PG es la COX, tambien conocida como PG G/H sintasa. Esta
enzima convierte los AA en los intermediarios inestables PGG2 y PGH2 y conduce
a la producción de los prostanoides, TxA2 y una variedad de PG.
·
INHIBICION
IRREVERSIBLE DE LA CICLOOXIGENASA POR EL ACIDO ACETILSALICILICO.
El acido acetilsalicilico covalentemente las
subunidades catalisticas de los dimeros de la COX-1 y de la COX-2, que
inhiben irreversiblemente las actividades de la COX, esta es una importante
distinción de todos los demas NSAID porque la duración de los efectos del acido
acetilsalicilico se relaciona con la tasa de la rotación de COX en diferentes
objetivos histícos. La importancia del cambio enzimatico de la recuperación de
la accion del acido acetilsalicilico es mas notbale en las plaquetas, que, al
ser nucleadas, tienen una limitada capacidad para la sintesis de las
proteinasde la misma. Por lo tanto, las consecuencias de la inhibición de la
formación de TxA2 dependiente de la COX-1 y de la plaqueta es acumulativa con
dosis repetidas de acido acetilsalicilico y toma entre 8-12 días para
recuperarse por completo una vez que se a detenido la terapia.
ADME.
·
Absorción:
los NSAID se absorben muy rapido despues de la ingesta oral, y la
concentraciones plasmaticas maximas se alcanzan dentro de las 2-3 h.
·
Distribución:
la mayoria de los NSAID estan extremadamente unidos a las proteinas sanguineas,
por lo general albumina. La mayoria de estos son distribuidos ampliamente por
todo el cuerpo y penetran muy facil en las articulaciones artriticas,
produciendo concentraciones de liquido sinovial en el orden de la mitad de la
concentración plasmatica.
·
Metabolismo
y Excreción: la biotransformación hepatica y la excrecioń renal son las
principales vias de metabolismo y eliminación de la mayoria de los NSAID.
USOS
TERAPEUTICOS.
·
inflamación
·
dolor
·
fiebre
·
sistema
circulatorio fetal
·
cardioprotección
EFECTOS ADVERSOS DE LA TERAPIA CONSAID.
·
GI: dolor abdominal, sangrado,
estreñimiento, diarrea, dispepsia, disfagia, eructos, estenosis
esofagica/ulceracion, esofagitis, flatulencia, gastritis, hematemesis, melena,
odinofagia, perforación, pirosis, estomatitis, ulceras, vomitos, xerostomia.
·
PLAQUETAS:
activación de las plaquetas inhibida, propension de hematomas, aumento del
riesgo de hemorragia, disfuncion de las plaquetas, trombocitopenia.
·
RENAL:
azotemia, cistitis, disuria, hematuria, hiponatremia, nefritis intestinal,
sindrome nefrotico, oliguria, poliuria, insuficiencia renal, necrosis papilar
renal, proteinuria, retención de sal y agua, hipertensión, empeoramiento de la
función renal en pacientes cardiacos/cirroticos, baja efectividad de
antihipertensivos y diureticos, hipercalemia, baja excreción de urato.
·
CARDIOVASCULAR:
edema, insuficiencia cardiaca, hipertensión, MI, palpitaciones, cierre
prematuro del conducto arterioso, taquicardia sinusal, sccidente
cerebrovascular, trombosis, vasculitis.
·
NEUROLOGICO:
anorexia, ansiedad, meningitis aseptica, confusión, depresion, mareos,
somnolencia, dolor de cabeza, insomnio, malestar general, parentesias,
tinnitus, convulsiones, sincope, vertigo.
·
REPRODUCTIVO:
prolongacion de la gestación, inhibición del trabajo de parto, retraso de la
ovulación.
·
HIPERSENSIBILIDAD:
reacciones anafilactoides, angioedema, broncoespasmo grave, uriticaria, rubor,
hipotensión, choque.
·
HEMATOLOGICO:
anemia, agranulocitosis, anemia aplasica, anemia hemolitica, leucopenia.
·
HEPATICO:
enzimas elevadas, hepatitis, insuficiencia hepatica, ictericia.
·
DERMATOLOGICO:
diaforesis, dermatitis exfoliante, fotosensibilidad, prurito, purpura,
erupción, sindrome de Stevens-Johnson, necrolisis toxica de la epidermis,
urticaria.
·
RESPIRATORIO:
disnea, hiperventilación.
·
OTROS:
alopecia, visión borrosa, conjuntivitis, epistaxis, fiebre, perdida de la
audicion, pancreatitis, parentesias, alteraciones visuales, aumento de peso.
PROPIEDADES ESPECIFICAS DE LOS NSAID INDIVIDUALES.
ACIDO ACETILSALICILICO Y OTROS SALICILATOS.
·
MECANISMO DE ACCION: capacidad de acetilar proteinas. El acido
acetilsalicilico puede suprimir la regulación inflamatoria de la COX-2 al
interferir con la union del factor de transcripción al promotor COX-2
- USOS
TERAPEUTICOS: sistemicos:
analgesicos y antipireticos del acido acetilsalicilico par adultos es de
325-1000 mg por vía oral cada 4-6 h rara vez se usa para enfermedades
inflamatorias tales como: artritis, las espondiloartropatias y el lupus
eritematoso sistemico, usos locales: mesalamina para el tratamiento de
enfermedad inflamatoria intestinal.
- Efectos abveros y
toxicidad
Los salicilatos incrementan el consumo de O2 y
la producción de CO2, roduce cambios definidos en el equilibrio acido-base y el
patron de electrolitos, reduce el riesgo cardiovascular y se recomienda para la
prevención de nfarto al miocardio y accidente cerebrovascular en pacientes con
riesgo elevado, puede causar malestar epigastrico, ardor en el estomago,
dispepsia, nauseas y vomitos,pueden causar daños hepaticos, puede disminuir la
excreción de urato y sus concentraciones plasmáticas.
PARACETAMOL.
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| https://search.app.goo.gl/KK6hWqj |
·
MECANISMO DE ACCION: es un inhibidos de OCX no selectivo, que actua en
el sitio de peroxido de la enzima.
- USOS
TERAPEUTICOS: uso
analgesico y piretico en pacientes con contraindicaciones de acido
acetilsalicilico, aquellos con hipersensibilidad al acido
acetilsalicilico, niños con enfermedad febril, pacientes con trastornos
hemorragicos.
- EFECTOS ADVERSOS
Y TOXICIDAD: El paracetamol por lo general es bien
tolerados, los efectos adversos GI son menos comunes, las erupciones y
otras reacciones alergicas ocurren en ocaisones pero en ocasiones son
serias y pueden estar acompañadas de fiebre medicamentosa y lesion mucosal.
DERIVADOS
DEL ACIDO ACETICO.
·
DICLOFENAC
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| https://search.app.goo.gl/3ay4QC4 |
- USOS
TERAPEUTICOS: artritis
reumatoide, osteoartritis, la espondilitis anquilosante, el dolor, la
dismenorrea primaria y la mugraña aguda.
- EFECTOS ADVERSOS: produce efectos secundarios en al
rededor del 20% de los pacientes. La incidencia de efectos adversos graves
GI, hipertensión e infarto del miocardio es similar a la de lso
inhibidores selectivos de la COX-2.
INDOMETACINA.
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| https://search.app.goo.gl/kWPKwKb |
·
MECANISMO
DE ACCION: inhibidor selectivo
de COX, inhibe la movilidad de los leucocitos polimorfonucleares, deprime la
biosintesis de los mucopolisacaridos.
·
USOS
TERAPEUTICOS: ductus arterioso
permeable.
·
EFECTOS
ADVERSOS: diarrea,
a veces asociada con lesiones ulcerativas del intesitno, pancreatitis grave,
casos hepativos aunque muy rarod, cefalea frontal grave, mareos, vertigo,
aturdimiento y confusipn mental, convulsiones.
SULINDACO.
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| https://search.app.goo.gl/TkkhYmg |
Es un
profarmaco cuya actividad antiinflamatoria reside en su metabolismo de sulfuro
que es 500 veces mas potente que el sulindaco como inhibidor de la COX, pero
menos de la mitad de potente que la indometacina. Se usa para el tratamiento de
la artritis reumatoide, la osteoartritis, la espondilitis anquilosante, el
hombro doloroso y la artritis gotosa.
ETODOLACO.
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| https://search.app.goo.gl/XQreL6K |
Es efectivo para el
tratamiento de la osteoartritis, artritis reumatoidde juvenil y se ha utilizado
en la espondilitis anquilosante. Los efectos secundarios GI son mas comunes y
se ha observado ulceracion gastrica.
KETOROLACO.
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| https://search.app.goo.gl/SXdgdME |
El ketorolaco actua de
manera rapida en corta duración, el ketorolaco topico esta aprobado para el
tratamiento de conjuntivitis alergica e inglamación ocular posoperatoria. Puede
ocurris efectos adversos GI, renales, hemorragicas, e hipersensibles al
ketorolaco.
NABUMETONA.
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| https://search.app.goo.gl/KEswju4 |
Esta aprobado para el
tratamiento de artritis reumatoide y osteoartritis. Este se asocia con el dolor
abdominal inferior espasmoso y diarrea. Otros efectos secundarios incluye
salpullido, dolor de cabeza, mareos, acidez estomacal, tinnitus y prurito.
DERIVADOS DE ACIDO PROPIONICO.
IBUPROFENO.
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| https://search.app.goo.gl/GeQVPEf |
·
USOS TERAPEUTICOS: se aprobo la formulación inyectable para
cerrar el ductus arterioso persistente en bebes prematuros.
·
EFECTOS
ADVERSOS: los efectos adversos
menos frecuentes incluyen: erupciones, trombocitopenia, cefalea, mareos, visión
borrosa, y en algunos casos ambliopia toxica, retención de liquidos y edema.
NARPOXENO.
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| https://search.app.goo.gl/2mxPUAF |
El naproxeno esta indicado
para la artritis juvenil y reumatoide, la osteoartritis, la espondilitis
anquilosante, el dolor, la dismonorrea primaria , la tendinitis , la busitis y
la gota aguda.
·
EFECTOS
ADVERSOS: puede causar ataques
cardiacos y accidentes cardiovasculares, al rededor del 1% que reciben
naproxeno presentan efectos adversos GI que incluyen: acidez estomacal, dolor
abdominal, estreñimiento, diarrea, nauseas, dispepsia y estomatitis. Los efectos
secundarios en el SNC incluyen: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, vertigo y
depresión.
FENAMATOS.
Los
fenamatos incluyen: acidos mefenamico, meclofemato y acido flufenamico. LAs
propiedades farmacologicas de los fenamatos corresponden a las de las NSAID
tipicos, y no tienen ventajas terapeuticas, sobre otros del cuerpo.
ACIDOS ENOLICOS (OXICAMS)
El
oxicam derivado del piroxicam es el inhibidor no selectivo de la COX con
la t1/2 mas prolongada.
PIROXICAM.
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| https://search.app.goo.gl/D28HLxD |
El piroxicam puede inhibir la activación de neutrofilos, aparente e independientemente de su capacidad para inhibir la COX.
·
EFECTOS
ADVERSOS: puede estar asociado
con mas reacciones cutaneas graves y GI que otros NSAID no slectivos.
MELOXICAM.
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| https://search.app.goo.gl/kiim1S2 |
El meloxicam esta aprobado para el uso en osteoartritis,
artritis reumatoide y artritis reumatoide juvenil.
Bibliografía
Laurence L. Brunton, B. C. (2107). Goodman & Gilman: Las bases farmacológicas de la terapéutica.
Bastante amplio los usos terapéuticos que debemos tomar en cuenta a la hora de utilizar estos fármacos.
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